(拜豆)阿達帕林凝膠

阿達帕林凝膠

A Da Pa Lin Ning Jiao

本品每克含阿達帕林0.001g。輔料為卡波姆均聚物、泊洛沙姆188、丙二醇、依地酸二鈉、羥苯甲酯、氫氧化鈉、純化水。

本品為白色或類白色半透明凝膠。

適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

0.1%*15g*1支

睡前清洗痤瘡患處，待干燥后于患處局部涂一薄層本品，每日1次，注意避免接觸眼部和唇部。 治療后4至8周開始臨床起效，3個月后有明顯改善。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，經(jīng)過阿達帕林6個月治療期患者有較好的耐受性。推薦在3個月治療后評估患者的改善情況。 由于刺激反應(yīng)而停止治療或降低用藥頻率，可以根據(jù)治療耐受性的情況以恢復(fù)或增加用藥頻率。 他不適。 增加給藥用量不會增強療效或加快起效速度，但是可能導(dǎo)致發(fā)紅，脫屑或其沒有對小于12周歲兒童進行有關(guān)阿達帕林凝膠有效性和耐受性的研究，不推薦本品用于12歲以下兒童患者

YBH20132006和WS3-XG-013-2021

國藥準字H20066621

萬全萬特制藥江蘇有限公司

(拜豆)阿達帕林凝膠

阿達帕林凝膠

A Da Pa Lin Ning Jiao

本品每克含阿達帕林0.001g。輔料為卡波姆均聚物、泊洛沙姆188、丙二醇、依地酸二鈉、羥苯甲酯、氫氧化鈉、純化水。

本品為白色或類白色半透明凝膠。

適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

0.1%*15g*1支

睡前清洗痤瘡患處，待干燥后于患處局部涂一薄層本品，每日1次，注意避免接觸眼部和唇部。 治療后4至8周開始臨床起效，3個月后有明顯改善。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，經(jīng)過阿達帕林6個月治療期患者有較好的耐受性。推薦在3個月治療后評估患者的改善情況。 由于刺激反應(yīng)而停止治療或降低用藥頻率，可以根據(jù)治療耐受性的情況以恢復(fù)或增加用藥頻率。 他不適。 增加給藥用量不會增強療效或加快起效速度，但是可能導(dǎo)致發(fā)紅，脫屑或其沒有對小于12周歲兒童進行有關(guān)阿達帕林凝膠有效性和耐受性的研究，不推薦本品用于12歲以下兒童患者

YBH20132006和WS3-XG-013-2021

國藥準字H20066621

萬全萬特制藥江蘇有限公司

目前尚無有關(guān)本品對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用本品。 目前尚不知本品是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用本品時多加小心，請勿涂抹于胸部。

在12歲以下兒科患者中，其安全性和有效性尚未確定。

臨床試驗中，受試者年齡均在12～30歲之間，因此尚不明確65歲以上老年人與年輕人之間是否不同。

盒

盒

36個月

本品在最初治療的2～4周里最常見的不良反應(yīng)為紅斑、干燥、鱗屑、瘙癢、灼傷或刺痛，在程度上多為輕、中度。較少發(fā)生的不良反應(yīng)有曬傷、皮膚刺激、皮膚不適的燒灼和刺痛。極少發(fā)生的不良反應(yīng)包括：痤瘡紅腫、皮炎和接觸性皮炎、眼浮腫、結(jié)膜炎、紅斑、瘙癢、皮膚變色、紅疹和濕疹等。如不良反應(yīng)嚴重，應(yīng)減少用藥次數(shù)或停藥。

對阿達帕林或凝膠賦形劑中的任何成份過敏者禁用。

1、如果產(chǎn)生過敏或嚴重的刺激反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。確定局部刺激反應(yīng)程度后，患者可在醫(yī)生指導(dǎo)下減少用藥次數(shù)，暫時停用或完全停止用藥。 2、在使用本品期間，如果暴露在日光下，包括發(fā)出紫外線的太陽燈，應(yīng)將劑量降低到最小用量。對于經(jīng)常暴露在強日光下和自身對陽光過敏的患者，在戶外鍛煉時應(yīng)特別注意。當(dāng)在陽光下是不可避免時，建議在治療區(qū)域上使用防曬產(chǎn)品和保護服；當(dāng)氣候極端異常時，如有大風(fēng)或寒冷，對接受本品治療的患者也可能產(chǎn)生刺激性。 3、避免接觸眼、唇、口腔、鼻粘膜、內(nèi)眥和其它粘膜組織，本品不應(yīng)用在刀傷、擦傷、濕疹或曬傷的皮膚上，亦不得應(yīng)用于十分嚴重的痤瘡患者，或患有濕疹樣的皮膚創(chuàng)面。當(dāng)用其它維生素A酸類藥物或使用“蠟質(zhì)”脫毛方法時，應(yīng)避免使用本品進行治療。

目前尚未發(fā)現(xiàn)本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應(yīng)同時使用其它有相似作用機制的維生素A酸類藥物或其它藥物。 阿達帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定.在空氣和日光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發(fā)現(xiàn)光毒性和光敏性。但反復(fù)暴露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達帕林的安全性尚未可知。使用本品時應(yīng)避免過量日曬和紫外線照射。阿達帕林的透皮吸收很低，因而不可能發(fā)生與系統(tǒng)用藥的相互作用。沒有證據(jù)表明避孕藥、抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用本品的影響。 本品可能有輕微的局部刺激作用，當(dāng)與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質(zhì)同時使用時可導(dǎo)致額外的刺激反應(yīng)。因此，清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅霉素(濃度＜4%)、磷酸氯林可霉素(1%)溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠(濃度＜10%)，晚上使用本品時，可避免藥物相互降解或蓄積刺激作用的產(chǎn)生。

阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。 在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用，具有調(diào)節(jié)細胞分化和增殖的活性。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。 在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿皰和丘疹等)。 本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/kg，該藥物長期攝入可能導(dǎo)致一些與過量口服維生素A相關(guān)的副作用。 動物試驗顯示，本品有致癌作用，當(dāng)暴露在陽光下時，有皮膚癌發(fā)生率升高的危險。動物體內(nèi)、體外研究表明本品沒有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達帕林20mg/kg/天，無生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時出現(xiàn)致畸作用。

阿達帕林的透皮吸收率很低。臨床試驗中，對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時，血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。 分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥)，兔子(靜注、口服和皮膚用藥)使用C14標記的阿達帕林，在許多組織有放射活性分布，肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧一脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。